Торговое название: Чарозетта (Cerazette)
Международное непатентованное название: Дезогестрел
Фармакотерапевтическая группа: Гестаген
Форма выпуска: Таблетки
Состав:
1 таблетка содержит
Активное вещество: дезогестрел 0,075 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, альфа-токоферол, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-28833: гипромеллоза, макрогол-400, титана диоксид, тальк.
Фармакологическое действие:
Чарозетта – пероральный гестагенсодержащий контрацептив, активным веществом которого является дезогестрел. Лучше всего прием Чарозетты подходит при грудном вскармливании, а также для женщин, которые не желают принимать эстрогены. Либо им противопоказано это делать. Эффект от противозачаточных таблеток Чарозетта достигается преимущественно путем подавления овуляции. Другие эффекты состоят в увеличении вязкости цервикальной слизи. Частота овуляции при приеме Чарозетты в первые 56 дней не превышает 1%. После прекращения 56-дневного применения препарата овуляция приходит на 7-30-й день.
Фармакокинетика:
Абсорбция
После приема продукта Чарозетта внутрь, дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел. После достижения стационарного состояния, пиковые концентрации этоногестрела достигаются через 1,8 ч в последствии приема очередной таблетки. При этом абсолютная биодоступность этоногестрела составляет примерно 70%.
Распределение
Этоногестрел на 95,5-99% связывается с сывороточными белками, преимущественно альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения примерно 30 ч как при единоразовом, так и курсовом приеме продукта. Стационарные концентрации в плазме крови достигаются через 4-5 дней приема. Сывороточный клиренс в последствии внутривенного введения этоногестрела составляет примерно 10 л/ч. Экскреция этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в виде свободных стероидов, так и в виде конъюгатов с мочой и калом (в соотношении 1,5/1).
У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37-0,55, поэтому, при примерном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут, новорожденный может получить 0,00001 — 0,00005 мг.
Показания:
- контрацепция.
Противопоказания:
Чарозетту не рекомендуется применять при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний:
- предполагаемые или установленные гормонозависимые опухоли;
- предполагаемая или установленная беременность;
- наличие в анамнезе или на данный момент тяжелых заболеваний печени;
- наличие в анамнезе или на данный момент венозной тромбоэмболии, в том числе тромбоэмболии легочной артерии, тромбоза глубоких вен;
- гиперчувствительность к дезогестрелу или дополнительным компонентам препарата;
- наличие в анамнезе или на данный момент почечной недостаточности;
- кровотечения из влагалища по невыясненным причинам.
В случае проявления вышеперечисленных симптомов в момент применения препарата рекомендуется его прием незамедлительно прекратить.
По отзывам Чарозетту следует назначать с осторожностью при:
- устойчивой гипертензии, развивающейся на фоне приема таблеток, либо вследствие неэффективной антигипертензивной терапии;
- хлоазме, в частности у женщин, у которых при беременности была хлоазма в анамнезе (во время приема Чарозетта женщинам со склонностью к хлоазме необходимо избегать солнечных лучей);
- длительной иммобилизации, связанной с заболеванием или оперативным вмешательством;
- при тромбоэмболических нарушениях.
Побочные действия:
Чарозетта, как правило, неплохо переносится пациентами. В некоторых случаях в период приема препарата возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дезогестрелом:
Со стороны пищеварительной системы: увеличение массы тела, тошнота, рвота.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструации, боль в молочных железах, снижение либидо, аменорея, дисменорея, киста яичников. Крайне редко отмечалось развитие внематочной беременности, выделений из молочных желез.
Со стороны нервной системы: эмоциональная лабильность, головная боль, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: алопеция, крапивница, узловатая эритема.
Другие: акне, вагинальный кандидоз, непереносимость контактных линз.
Во время терапии препаратом Чарозетта также возможно развитие венозных и артериальных тромбоэмболических нарушений, гормонозависимых опухолей и хлоазмы. Следует учитывать, что риск рака молочной железы возрастает с возрастом как у женщин, получающих гормональные контрацептивы, так и у женщин, которые никогда не принимали гормональные контрацептивы. Предполагают, что риск развития рака молочной железы незначительно возрастает при использовании гормональной контрацепции, однако женщины, которые используют данный вид контрацепции, чаще проходят медицинский осмотр и рак у них выявляют на более ранних стадиях, что оказывает определенное влияние на статистику.
Нельзя исключать возможность влияния прогестагенов на рак печени, при развитии нарушений функций печени следует пройти обследование у специалиста.
При развитии артериальной гипертензии, устойчивой к традиционной терапии, следует решить вопрос о прекращении приема препарата Чарозетта.
При развитии тромбоза также следует отменить препарат Чарозетта (хотя влияние контрацептивов, не содержащих эстрогенный компонент, на развитие тромбоза не доказано).
В случае появления боли в животе, которая сопровождается аменореей, следует исключить беременность, в том числе внематочную беременность.
У некоторых пациентов при приеме препарата Чарозетта отмечалось развитие желтухи с холелитиазом, желчных камней, порфирии, системной красной волчанки, хореи, гемолитического уремического синдрома, а также герпеса беременных и потери слуха. Не доказана связь данных эффектов непосредственно с приемом препарата Чарозетта.
При приеме контрацептивов, содержащих только прогестагенный компонент, возможно образование фолликулов, превышающих по размеру нормальные. В большинстве случаев такие фолликулы исчезают спонтанно и состояние протекает бессимптомно.
Прием препарата Чарозетта может приводить к изменению результатов лабораторных анализов, включая анализ на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, почек и надпочечников, а также анализы на уровень белков плазмы, фракции липидов/липопротеинов, показателей углеводного метаболизма, свертываемости крови и фибринолиза. Как правило, данные изменения не выходят за границы нормы.
Особые указания:
Перед назначением препарата следует тщательно собрать анамнез у женщины и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (периодичность осмотров — не менее 1 раза в год). Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
Несмотря на регулярный прием препарата Чарозетта, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика в отношении аменореи во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией, и может включать проведение теста на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.
В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и консультации.
Женщины должны быть информированы о том, что Чарозетта не защищает от ВИЧ-инфекции и от других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности:
Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных препаратов.
Изменения характера менструаций:
Во время применения гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин вагинальные кровотечения могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестает строго соблюдать указания врача. При подробной консультации с женщинами, решившими начать прием препарата Чарозетта, врачу следует обсудить возможность таких изменений в характере менструального цикла. Оценка вагинальных кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.
Развитие фолликулов:
При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль в низу живота. Хирургическое вмешательство требуется редко.
Лабораторные анализы:
Данные, полученные в отношении комбинированных пероральных контрацептивов, показали, что применение гормональных контрацептивов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни (транспортных) белков в сыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Не известно, в какой степени это также применимо и к контрацептивам, содержащим только гестаген.
Рак молочной железы:
Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использования комбинированных пероральных контрацептивов. Ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10 000 женщин, применявших комбинированные пероральные контрацептивы (в течение 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, которые никогда их не принимали за тот же период, рассчитанное для соответствующих возрастных групп, представлено ниже в таблице.
|
Возрастная группа |
Ожидаемое количество случаев среди женщин, применявших комбинированные пероральные контрацептивы |
Ожидаемое количество случаев среди женщин, не применявших пероральные контрацептивы |
| 16-19 лет |
4.5 |
4 |
| 20-24 лет |
17.5 |
16 |
| 25-29 лет |
48.7 |
44 |
| 30-34 лет |
110 |
100 |
| 35-39 лет |
180 |
160 |
| 40-44 лет |
260 |
230 |
Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Чарозетта, возможно аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральных контрацептивов. Однако данные для пероральных контрацептивов, содержащих только гестаген, не столь определенные. По сравнению с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни, увеличение риска, связанного с приемом комбинированных пероральных контрацептивов, является небольшим. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, имеет тенденцию быть менее клинически развитыми, чем рак, диагностируемый у женщин, которые никогда не применяли комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, возможно обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата или комбинацией этих двух факторов.
Венозная тромбоэмболия:
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Чарозетта следует отменить в случае развития тромбоза. Следует рассмотреть возможность отмены приема препарата Чарозетта в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или заболеванием.
Сахарный диабет:
Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых месяцев применения препарата.
Минеральная плотность костной ткани:
Применение препарата Чарозетта ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность костной ткани.
Предупреждение эктопической беременности:
Предупреждение эктопической беременности традиционными гестагенсодержащими пероральными контрацептивами («мини-пили») не столь эффективно как при комбинированных пероральных контрацептивах, поскольку при применении «мини-пили» часто происходит овуляция. Несмотря на то, что Чарозетта эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или болей в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.
Препарат Чарозетта содержит не более 65 мг лактозы, поэтому женщины, имеющие редкие наследственные нарушения, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, должны воздержаться от приема препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что препарат Чарозетта не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка:
Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки. В этом случае могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота и у молодых девушек – незначительное вагинальное кровотечение. Антидотов не существует и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Использование лекарственных веществ, приводящее к возрастанию клиренса половых гормонов, может привести к прорывным вагинальным кровянистым выделениям и снижению эффективности пероральных контрацептивов. Механизм такого взаимодействия основан на индукции ферментов печени. Ни одно специфическое исследование по взаимодействию Чарозетты с другими продуктами к настоящему времени не выполнялось.
На основе наблюдений с другими контрацептивами можно ожидать, что такие случаи могут быть при одновременном приеме гидантоинов, барбитуратов, карбамазепина, рифампицина, окскарбазепина, рифабутина, троглитазона, фелбамата и гризеофульвина. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 недели, но потом он может сохраняться до 4 недель в последствии отмены сопутствующего продукта.
Женщинам, которые принимают любой из вышеупомянутых продуктов на протяжении небольшого промежутка времени, надлежит временно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и на протяжении 7 дней в последствии отмены сопутствующего продукта.
При приеме рифампцина метод барьерной контрацепции надлежит использовать на протяжении всего курса печения и на протяжении 28 дней в последствии отмены этого продукта.
Женщинам, принимающим продукты, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием Чарозетты и использовать негормональные методы контрацепции. Прием активированного угля может снизить всасывание продукта и уменьшить контрацептивную эффективность. В таком случае надлежит поступать как при пропуске таблетки.
Условия хранения:
Препарат хранят в сухом месте при комнатной температуре не дольше 36 месяцев.
Срок годности:
3 года
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Производитель: Органон Н.В.(Нидерланды)
