Торговое название препарата: Бикалутамид (Bicalutamide)
Международное непатентованное наименование: Бикалутамид (Bicalutamidum)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: бикалутамид
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиандроген
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — антиандрогенное, противоопухолевое. Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т1/2 составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.
Показания к применению:
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Противопоказания:
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду. Не назначают пациентам женского пола.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.
Побочное действие:
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Р-Фарм АО, Россия. Озон ООО, Россия. Hetero Drugs, Индия. Шицзячжуан Илин Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай.
