Аксетин

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Аксетин (Axetin)

Международное непатентованное название: Цефуроксим

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Действующее вещество: цефуроксим

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно — нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pyogenes (и других бета-гемолитических стрептококков), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробных микроорганизмов (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).

К цефуроксиму устойчивы следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения препарата в дозе 750 мг Cmax цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 33-50%.

Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Не метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 после в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз.

Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции — 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч; большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, при этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных T1/2 продолжительнее в 3-5 раз.

При менингите проникает через ГЭБ.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).C осторожностью. Период новорожденности, недоношенность, ХПН, кровотечения и заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы:

В/м, в/в. В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости, интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3000-6000 мг.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее — в/м, 1500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — в/в, по 3000 мг каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем — в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.

При полной замене сустава — 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При пневмонии — в/м или в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Побочные действия:

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов в плазме — АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ; билирубина), холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (снижение КК, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном назначении внутрь «петлевых» диуретиков наблюдается замедление канальцевой секреции, снижение почечного клиренса, повышение концентрации в плазме и увеличение T1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ед./мл и 50 ед./мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв/л и 40 мэкв/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности: 2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Медокеми ЛТД, Кипр (5290931005020, 5290931000308, 5290931000291, 5290931000292)

Оставить комментарий